Stablon/Coaxial (acid fără tianeptină de vânzare) este un medicament utilizat pentru tratamentul depresiei și anxietății. Este un antidepresiv atipic. Nicio formă de medicament nu este aprobată în prezent pentru utilizare în Statele Unite, din cauza riscului ridicat de abuz și dependență. Deci, acesta nu este un medicament care poate fi prescris în prezent de medicul dumneavoastră.
Cu toate acestea, TIANEPTINE SODIUM este aprobată în prezent pentru a trata depresia și anxietatea în Franța, unele țări din Asia și America Latină. În țările în care este utilizat, este comercializat sub numele de marcă Stablon. De asemenea, este vândut în unele țări sub mărcile Platinol și Coaxial. Utilizarea medicamentului a fost plină de controverse de când a fost introdus pentru prima dată.
Vă rugăm să rețineți că Stablon/Coaxial (tianeptină sodică) nu este aprobat pentru utilizare în SUA datorită potențialului său ridicat de abuz. Acest articol are doar scop informativ.
Această lucrare va prezenta situația actuală, problemele practice și perspectivele viitoare de dezvoltare a medicamentului.
Starea actuală de aplicare a acestui produs
Săptămâna trecută, legislatura statului din Michigan a interzis un medicament despre care poate nu ați auzit - un antidepresiv numittianeptină sodică.
Dacă este aprobat de guvernator, proiectul de lege va face din Michigan primul stat care clasifică medicamentul ca substanță controlată din lista 2.
Tot în această lună, a apărut un raport conform căruia doi tineri din Texas care au făcut o supradoză au fost găsiți la fața locului purtând pungi marcate cu tianeptină și aveau droguri excesive în sânge.
Ei pot fi primii oameni din Statele Unite care au murit din cauza unei supradoze de tianeptină.
Tianeptina de sodiu a fost listată pentru prima dată în Franța în 1989 pentru tratamentul depresiei. Este un antidepresiv aprobat de peste 60 de țări. Statele Unite nu sunt una dintre ele. Se vinde sub denumirile de stabil, coaxial etc.
Este similar cu un grup de antidepresive numite triciclice care datează din anii 1950, dar rolul tianeptinei în creier este diferit. Acționează asupra receptorilor μ opioizi, adică vizează morfina și oxicodona.
O sursă credibilă de știri științifice legate de opioide a fost o lucrare din 2014 a echipei de la Universitatea Columbia.
Este uimitor că nimeni nu știe care este scopul. Este o surpriză imensă, a declarat coautorul studiului Jonathan Harwich, director de terapie moleculară la Universitatea Columbia, pentru Healthline. Acesta este singurul antidepresiv care funcționează prin acest mecanism.
Javitch și alții au fondat o companie de biotehnologie numită cure, care dezvoltă variante de tianeptină și alți modulatori opioizi pentru depresia refractară. Echipa speră să efectueze studii clinice umane cât mai curând posibil.
Depresia refractară este o problemă uriașă, a spus Ravitch. Antidepresivele care vizează receptorii opioizi oferă o oportunitate unică de a trata pacienții care în prezent nu răspund la antidepresive.
Stablon / Coaxial și posibilitatea abuzului acestuia
În prezent, tianeptina nu a fost aprobată pentru utilizare în Statele Unite, așa că se recomandă insistent să nu o folosiți în scopuri de divertisment. FDA a avertizat că utilizarea tianeptinei, în special în doze mari, ar putea duce la reacții adverse grave.
Multe alte țări care au aprobat inițial tianeptina pentru a trata simptomele depresiei și anxietății au urmat, de asemenea, exemplul. Deși este încă disponibil pentru a fi prescris în Franța, în 2005, au adăugat o etichetă de avertizare cu privire la riscul de abuz și dependență de tianeptină de ambalajul medicamentului. Raportul beneficiu și risc al medicamentului a fost, de asemenea, reevaluat de câteva ori.
În Michigan și în alte câteva state, tianeptina a fost adăugată pe lista substanțelor controlate periculoase. Deși FDA nu îl aprobă, tianeptina și produsele care conțin medicamentul pot fi cumpărate în magazine, unde este comercializată ca nootropic. Nootropicele sunt suplimente sintetice despre care oamenii cred că le pot îmbunătăți performanța mentală. Agențiile de reglementare a medicamentelor nu le pot reglementa deoarece sunt comercializate ca suplimente alimentare.
Un raport din 2018 a găsit două cazuri fatale de otravă cu tianeptină în Texas. Cu toate acestea, medicamentul a fost utilizat în scopuri recreaționale și nu așa cum a fost prescris de un medic sau de un furnizor de servicii medicale. În ambele cazuri, s-a constatat că victimele aveau niveluri ridicate de tianeptină în sânge.
Viitorul tianeptinei sodiului
Acest nou medicament a ajutat la schimbarea modului în care oamenii de știință cred despre depresie.
Un motiv este că tianeptina nu are un efect direct asupra serotoninei, spre deosebire de Prozac și alți „ISRS”. Teoria de bază despre motivul pentru care funcționează antidepresivele s-a îndepărtat de ideea că persoanele depresive au prea puțină serotonină disponibilă, conform unei recenzii din 2017 de încredere.
În schimb, depresia poate fi cauzată de creierul care devine mai puțin adaptabil, iar medicamentele pot funcționa atunci când promovează „neuroplasticitatea”.
Tianeptina modulează indirect glutamatul, principalul neurotransmițător excitator. Situațiile stresante tind să afecteze căile glutamatului, ducând la fluctuații care pot degrada țesutul nervos și cerebral. Tianeptina poate proteja acele căi și astfel protejează împotriva stresului.
Tianeptina are mai multe avantaje față de ISRS, o echipă condusă de Bruce S. McEwen de la Universitatea Rockefeller a scris o sursă de încredere în 2010. Ei au spus că poate crește concentrarea în decurs de o săptămână și „tensiunea interioară” în două săptămâni. Ei au adăugat că funcționează, de asemenea, pentru anxietate, precum și pentru depresie, este mai puțin probabil să provoace probleme sexuale sau greață și nu face pacienții amețiți.
„Povestea tianeptinei se desfășoară și acest antidepresiv este bogat în posibilități viitoare de înțelegere a mecanismelor de bază, precum și pentru aplicațiile sale terapeutice”, au concluzionat ei.
Cine ar putea ajuta tianeptina? Grupurile probabile includ persoane sensibile la respingerea socială, persoanele în vârstă, pacienții cu Parkinson și persoanele cu tulburare de stres post-traumatic (PTSD).
Există, de asemenea, dovezi ale potențialilor markeri genetici, precum și ale semnalelor de scanare a creierului care ar putea ajuta la identificarea probabililor pacienți, Javitch și co-autorul său nu sunt încredințați.
Un studiu din 2012 a descoperit din surse de încredere că tianeptina funcționează la fel de bine pentru sindromul intestinului iritabil ca amitriptilina prescrisă frecvent, cu mai puține efecte secundare.
Combinarea a două antidepresive ajută la 50% până la 60% dintre pacienți. Într-un studiu din 2013, sursa de încredere a 150 de pacienți adulți sub 65 de ani, utilizarea tianeptinei ca medicament adițional a crescut rata de răspuns la 65%.
Mulți pacienți se bazează acum pe un antidepresiv și, pentru anxietate, pe o benzodiazepină.
„Benzo-urile sunt mai rele” decât tianeptina, a spus Gupta pentru Healthline.
Totuși, ea a spus că ar fi reticentă să prescrie vreodată tianeptină, chiar dacă ar fi aprobată în Statele Unite, „din cauza potențialului de dependență”.
Tianeptina reprezintă acum o frontieră în tratamentul depresiei.
„Descoperirea mecanismului opiaceelor este atât foarte interesantă, cât și ne dă o pauză”, a spus Javitch. „Există o lungă istorie de gândire a unei conexiuni între durerea fizică și durerea psihică. Știm că mecanismele endogene ale opiaceelor sunt implicate în reglarea stării de spirit și a comportamentului”.
Cu toate acestea, în ciuda a ceea ce ați putea citi online, nu există niciun caz științific clar că tianeptina stimulează vigilența, cu excepția, poate, prin ameliorarea anxietății, a spus Javitch.
De asemenea, nu este un bun analgezic. Orice ameliorare ușoară a durerii la o doză sigură ar dispărea probabil prea repede.
„Ceea ce este remarcabil la tianeptină este că duce la schimbări de durată în creier care mediază un efect antidepresiv și antianxietate, mult timp după ce medicamentul a fost eliminat din organism”, a spus el.