Opicapone API CAS 923287-50-7

Ce este Opicapone?

Opicapone APIeste un inhibitor selectiv și reversibil al catecol-O{-metiltransferazei (COMT). Pe 7 septembrie 2020, Ono Pharmaceutical a anunțat lansarea comprimatelor de 25 mg Opicapone (BIA 9-1067) în Japonia. Este un nou inhibitor de catechol{-O-metiltransferaza (COMT), administrat oral o dată-zi, pe cale orală, indicat pentru utilizare în asociere cu levodopa-carbidopa sau clorhidratul de levodopa-benserazidă.

Opicapona este indicată la pacienții cu boala Parkinson (PD) ca terapie adjuvantă la levodopa/carbidopa pentru a îmbunătăți fluctuațiile motorii de la sfârșitul-de-doză (eficacitate avansată). Acești pacienți folosesc adesea levodopa pentru a ameliora simptome precum bradikinezia, rigiditatea membrelor și tremor; cu toate acestea, se metabolizează rapid după intrarea în organism, rezultând o durată scurtă de acțiune și o tendință de apariție a simptomelor fluctuante, inclusiv rigiditate bruscă și imobilitate. Funcția de bază a CS-1268 este de a interfera cu enzimele cheie care descompun levodopa la periferia corpului, îi încetinesc metabolismul, prelungesc durata efectului levodopei în organism și stabilizează fluctuațiile afecțiunii.

contactați-ne prin e-mail :sales6@faithfulbio.com

Cum ajută Opicapone să funcționeze mai bine Levodopa?

Opicapone ajută levodopa să funcționeze mai bine prin interferarea cu catecol-O-metiltransferaza (COMT). În tratamentul bolii Parkinson, chiar și în cazul în care S-(-)-carbidopa inhibă dopamină decarboxilaza, o cantitate mare de Levodopa este încă degradată de enzimele COMT la periferie, rezultând deșeuri.Opicapone APIeste un inhibitor-COMT puternic și cu acțiune prelungită, care interferează eficient cu această cale metabolică, reducând în mod semnificativ pierderea de conversie periferică a Levodopa și îmbunătățind astfel biodisponibilitatea acesteia, permițând mai multor microorganisme să traverseze bariera hematoencefalică și să intre în creier. Acest lucru aduce două beneficii clinice cheie: în primul rând, prelungește în mod semnificativ perioada de „pornire” a unui control bun al simptomelor după fiecare doză; în al doilea rând, scurtează perioada de „oprire” când efectul produsului scade și simptomele reapar. Datele clinice arată că administrarea a 50 mg (100 g, 500 g sau 1 kg) zilnic la culcare poate reduce perioada de „oprire” cu o medie de aproximativ 100-120 de minute și, în mod corespunzător, poate prelungi perioada de „pornire”. Pe scurt, Opicapone (BIA 9-1067) închide în esență cea de-a doua „barieră metabolică” a Levodopei la periferie, permițând produsului să ajungă mai complet la creier și pentru o perioadă mai lungă de timp pentru a-și exercita efectele. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, deoarece intensifică efectele Levodopa, doza de levodopa trebuie deseori redusă în mod corespunzător sub îndrumarea unui medic după începerea tratamentului, pentru a preveni inducerea sau agravarea tulburărilor motorii.

 

De ce opicapone ajută la fluctuațiile motorii?

Motivul fundamental pentru care Opicapone poate atenua fluctuațiile motorii este că rezolvă o problemă deosebit de supărătoare în tratamentul bolii Parkinson-concentrația fluctuantă a levodopei în sânge.

În etapele ulterioare ale bolii Parkinson, terminațiile neuronale din creier care tamponează dopamina au degenerat semnificativ. În acest moment, bazarea exclusiv pe levodopa are ca rezultat o creștere-de tip rollercoaster și o scădere rapidă a concentrației sanguine la intrarea în sânge, cu o viață-de înjumătățire de numai aproximativ o oră și jumătate. Această stimulare „pulsată” perturbă rețeaua de control motor a creierului, rezultând într-o situație în care funcționează, simptomele dispar-așa-numita faza de „pornire”; și apoi, odată ce efectul dispare, tremurul și rigiditatea revin-faza de „oprire”. Această comutare înainte-și-înapoi este ceea ce numim fluctuații ale motorului.

Opicapone (BIA 9-1067) este conceput special pentru a rezolva această problemă. Inhibă eficient enzimele COMT periferice, încetinind semnificativ metabolismul Levodopa și menținând o concentrație eficientă stabilă, fără fluctuații, evitând astfel comutarea drastică „on-off”.

Beneficiile acestui mecanism sunt directe: după fiecare doză, perioada de „pornire” (când simptomele sunt bine controlate) devine mai lungă, în timp ce perioada de „oprire” (când efectul dispare și simptomele reapar) devine mai scurtă. Datele clinice arată că administrarea zilnică a 50 mg de CS-1268 înainte de culcare poate reduce perioada de „oprire” cu o medie de 100-120 de minute, iar perioada de „pornire” este, de asemenea, prelungită.

Pentru a ilustra, fără CS-1268, Levodopa este ca apa turnată într-o găleată care curge; nivelul apei fluctuează sălbatic și este instabil. LuândOpicapone APIeste ca și cum ați astupa scurgerea în găleată, permițând nivelului apei să rămână stabil pentru o lungă perioadă de timp. Prin urmare, CS-1268 nu produce direct dopamină, ci mai degrabă efectuează o „optimizare farmacocinetică” a Levodopa-transformându-l dintr-un produs cu „acțiune scurtă-, fluctuant” într-un produs „cu acțiune prelungită, stabil”, stabilizând astfel fluctuațiile cinetice ale acestuia.

MF de Opicapone

Densitate	1,80±0,1 g/cm3 (prevăzut)
InChiKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Punct de fierbere	701,1±70,0 grade (prevăzut)
Greutate moleculară	413.17
Formula moleculară	C15H10Cl2N4O6
Coeficientul de aciditate (pKa)	4,67±0,38 (Previzual)

Caietul de sarcini

O varietate de metode de expediere pe care le puteți alege

Punctele noastre forte:

Compania noastră a trecut certificarea FDA și ISO19001 a sistemului de management al calității. Și avem acorduri de cooperare internă cu mai multe fabrici și laboratoare din China, compania noastră poate oferiOpicapone APIetc.la un pret mai favorabil. Dacă sunteți interesat, vă rugăm să lăsați un mesaj.
Nu numai că avem avantaje unice în transport, dar acceptăm și mai multe metode de plată, indiferent dacă utilizați dolari SUA, euro, dolari australieni sau monede locale din Singapore, Malaezia, Thailanda și așa mai departe. De asemenea, putem accepta monede locale în aceste regiuni și țări. În plus, acceptăm și carduri bancare (carduri de credit etc.) pentru plăți.

FAQ:

Î1: Ce ar trebui să evit în timp ce iau Opicapone?
Ar trebui evitat atunci când este utilizat cu inhibitori ne-selectivi de monoaminooxidază (cum ar fi fenelzina), iar pacienții cu feocromocitom nu trebuie să îl ia; Postul este necesar timp de 1 oră înainte și după administrare; poate provoca somn brusc, așa că evitați să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje; nu încetați să îl luați brusc; în același timp, fiți atenți la tulburările de control al impulsurilor și hipotensiunea ortostatică.
Î2: Pot să beau alcool în timp ce iau CS-1268?
Nu se recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului cu Opicapone. Alcoolul poate agrava tulburările de dispoziție și comportamentul impulsiv, poate interfera cu funcțiile de reglare ale organismului și poate exacerba disconfortul, cum ar fi amețeli, somnolență și oboseală bruscă în timpul zilei cauzate de produs. De asemenea, crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică, făcând mai ușor să vă simțiți amețiți și slăbiți atunci când vă ridicați în picioare și crescând probabilitatea căderilor. Prin urmare, pentru siguranță și pentru a menține o stare stabilă, cel mai bine este să vă abțineți de la alcool pe toată durata tratamentului.
Î3: Ce să faceți dacă uitați să luați o opicapone?

Pur și simplu sări peste doza omisă și luați-o la aceeași oră a doua zi, la doza obișnuită. Nu creșteți doza fără a consulta un medic pentru a evita fluctuațiile mari ale concentrației corporale, care pot provoca disconfort și performanțe instabile. Nu înceta brusc să-l folosești nici pe cont propriu; doar menține un program regulat și ia-l la timp.

Disclaimer: Informațiile publicate pe acest site provin de pe internet, ceea ce nu înseamnă că acest site este de acord cu opiniile sale sau confirmă autenticitatea conținutului. Vă rugăm să acordați atenție pentru a o distinge. În plus, produsele furnizate de compania noastră sunt folosite doar pentru cercetare științifică. Nu suntem responsabili pentru consecințele oricărei utilizări necorespunzătoare.

Dacă sunteți interesat de produsele noastre, sau aveți sugestii critice cu privire la articolele noastre sau nu sunteți complet mulțumit de produsele primite, vă rugăm să ne contactați prinE-mail :sales6@faithfulbio.com . Echipa noastră se angajează să asigure satisfacția completă a clienților.

Tag-uri populare: opicapone api cas 923287-50-7, China, furnizori, producatori, fabrica, personalizat, en-gros, cumparare, pret, vrac, pur, producator, reducere, de vanzare, in stoc, proba gratuita, pulbere bruta, materie prima, fabricat in China