Sare de trifluoracetat de bifalină CAS 83916-01-2

Sare trifluoracetat de bifalin CAS 83916-01-2este un agonist peptidic opioid sintetic foarte activ, un analog al encefalinei dimerice. Este adesea formulat ca un trifluoracetat pentru a îmbunătăți solubilitatea și stabilitatea în apă și este un compus instrument de bază în neurofarmacologie, mecanisme de durere și cercetare neuroprotectivă. Această substanță este o pulbere albă liofilizată cu o puritate-de cercetare, de obicei mai mare sau egală cu 97% (HPLC). Trebuie depozitat la -20 de grade într-un mediu uscat, protejat de lumină pentru a asigura stabilitatea structurală și a activității.

Structura sa moleculară conține doi farmacofori de encefaline, permițându-i să se lege simultan cu afinitate mare de receptorii opioizi μ, δ și κ la nivel nanomolar. Potența sa analgezică este semnificativ mai mare decât morfina, prezentând efecte analgezice puternice în modelele animale de durere acută, durere neuropatică și durere cronică, cu o durată superioară de acțiune. Pe lângă proprietățile sale analgezice, sarea trifluoracetat de bifalină prezintă, de asemenea, o activitate neuroprotectoare clară. În modelele de ischemie cerebrală, accident vascular cerebral și excitotoxicitate, reduce eficient volumul infarctului, atenuează edemul cerebral și inhibă apoptoza neuronală. Efectul său protector poate fi blocat de antagonistul receptorului opioid naltrexonă, sugerând că acțiunea sa depinde de calea receptorului opioid. Simultan, această substanță posedă și efecte biologice multiple, inclusiv proprietăți anti-inflamatorii, imunomodulatoare, antiproliferative și antivirale. Poate inhiba eliberarea de factori pro-inflamatori cum ar fi TNF- și IL-1 și poate regla răspunsurile inflamatorii centrale și periferice.