Rivaroxaban pulbere CAS 366789-02-8
Nume produs:Rivaroxaban;(S)-Rivaroxaban;Rivaroxaban Izomer;Rivarobaxan;Rivaroxaba
NR. CAS:366789-02-8
Formula moleculară: C19H18ClN3O5S
Puritate și calitate: 99% HPLC; grad de medicină
MOQ și pachet: 100g; Pachet conform cererii
Livrare: Livrare sigură și rapidă
Depozitare și termen de valabilitate: loc răcoros și uscat; 24 de luni
Timp de livrare: 1-3 zile
Depozit: depozit din SUA și Germania
Certificat: COA; HPLC; MSDS; TDS, etc.
Descriere
Ce este Rivaroxaban?
Rivaroxaban este un nou medicament anticoagulant oral, un inhibitor selectiv al FXa care acționează asupra situsului activ al factorului Xa (FXa). Inhibă FXa și inhibă căile de coagulare intrinseci și extrinseci într-o manieră dependentă de doză pentru a inhiba tromboza. Poate fi utilizat pentru pacienții adulți care suferă o intervenție chirurgicală de înlocuire electivă a șoldului sau a genunchiului pentru a preveni tromboza venoasă și poate fi, de asemenea, utilizat pentru pacienții adulți cu fibrilație atrială non-valvulară cu antecedente de accident vascular cerebral sau atac ischemic tranzitoriu pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral și sistemic. embolie.
Rivaroxaban pulbereeste o pulbere albă până la aproape albă, insolubilă în apă; insolubil în etanol; Mai mare sau egal cu 13,9 mg/mL în DMSO la încălzire ușoară
| Numele produsului | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Formula moleculară | C19H18ClN3O5S |
| Greutate moleculară | 435.88 |
| Număr EINECS | 685-132-2 |
| Stare de depozitare | Atmosferă inertă, 2-8 grad |
| Punct de topire | 228-229 grad |
| Solubilitate | Insolubil în apă; Insolubil în etanol; Mai mare sau egal cu 13,9 mg/mL în DMSO la încălzire ușoară. |
| Aspect | Pulbere albă până la aproape albă |
| Punct de fierbere | 732,6±60,0 grade (Previzual) |
| Densitate | 1,460±0,06 g/cm3 (Previzual) |
Care este mecanismul Rivaroxaban?
Rivaroxaban inhibă factorul de coagulare Xa liber și legat din complexul de protrombinază. Este un inhibitor selectiv selectiv al factorului de coagulare Xa, iar timpul său de debut este de 2,5 până la 4 ore. Inhibarea factorului de coagulare Xa va întrerupe căile interne și externe ale cascadei de coagulare, inhibând astfel formarea trombinei și dezvoltarea trombului. Rivaroxaban nu inhibă trombina (factorul II de coagulare activat) și s-a demonstrat că nu are niciun efect asupra trombocitelor.
Specificația produsului
| Articol | Caietul de sarcini | Rezultate |
| Aspect | Pulbere albă | Se conformează |
| ldentificare | IR: similar cu standardul de referință | Se conformează |
| Aspectul soluției | Limpede și incoloră | Se conformează |
| Pierdere la uscare | Mai mic sau egal cu 0,5% | 0.06% |
| Cenușă sulfatată | Mai mic sau egal cu 0,2% | 0.03% |
| Metale grele | Mai mic sau egal cu 0,002% | Se conformează |
| Compuși înrudiți | Impuritate unică Mai mică sau egală cu 1.0% | Se conformează |
| Suma impurităților Mai mică sau egală cu 2.0% | Se conformează | |
| Test | 98,0%la 101,5% | 99.80% |
| Concluzie: | Conformă cu specificațiile întreprinderii. |
Care sunt aplicațiile rivaroxaban?
1. Rivaroxaban pulbereeste utilizat pentru persoanele care suferă o intervenție chirurgicală electivă de înlocuire a șoldului sau a genunchiului pentru a preveni tromboza venoasă (TEV).
2. Este utilizat pentru tromboza venoasă (TVP) la adulți pentru a reduce riscul de recidivă a TVP și a emboliei pulmonare (EP) după TVP acută.
3. Se utilizează la pacienții adulți cu fibrilație atrială non-valvulară cu unul sau mai mulți factori de risc pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral și embolism sistemic.
4. Diferența esențială dintre rivaroxaban și fondaparinux sodiu/heparină este că nu necesită participarea antitrombinei III, dar poate antagoniza direct factorii Xa liberi și legați pentru a reduce activarea trombinei și astfel prelungi timpul de coagulare. Nu numai că are un efect de blocare asupra formării cheagurilor de sânge, dar poate și distruge cheagurile de sânge formate.
Atlas HTML5 al Rivaroxaban
|
|
Activitatea biologică a Rivaroxaban
| Descriere | Rivaroxaban este un inhibitor foarte puternic și selectiv al factorului Xa (FXa) cu activitate anti-FXa puternică (IC50 de 0,7 nM, Ki de 0,4 nM). |
| Studii in vitro | Rivaroxaban (BAY {{0}}) este un inhibitor oral direct al factorului Xa (FXa) utilizat pentru prevenirea și tratamentul trombozei arteriale și venoase. Rivaroxaban inhibă competitiv FXa uman (Ki 0,4 nM) cu selectivitate de 10 000-ori față de alte serin proteaze; de asemenea, inhibă activitatea protrombinazei (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inhibă FXa endogen mai puternic în plasma umană și de iepure (IC50 21 nM) decât în plasma de șobolan (IC{50 290 nM). Prezintă un efect anticoagulant în plasma umană, dublând timpul de protrombină (PT) și activând timpul parțial de tromboplastină la 0,23 și, respectiv, 0,69 μM. |
| Studii in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) este un inhibitor puternic, selectiv, direct al FXa, cu activitate in vivo excelentă și biodisponibilitate orală bună. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrat în bolus intravenos înainte de inducerea trombului, a redus formarea de tromb (ED50 0,1 mg/kg), a inhibat FXa și a prelungit PT într-o manieră dependentă de doză. PT50 și FXa au fost ușor afectate la ED50 (creștere de 1,8-ori și, respectiv, inhibare de 32%). La 0,3 mg/kg (o doză care a inhibat aproape complet formarea trombului), rivaroxaban a prelungit modest PT (3,2±0,5-ori) și a inhibat activitatea FXa (65±3%). |
| Testul kinazei | Activitatea rivaroxabanului (BAY {{0}}) împotriva serin proteazelor purificate a fost măsurată utilizând substraturi cromogene sau fluorogene în plăci de microtitrare {{{{{0}} godeurilor la 25 de grade . Enzima a fost incubată cu rivaroxaban sau solventul său DMSO timp de 10 minute. Reacția a fost inițiată prin adăugarea de substrat și culoarea sau fluorescența au fost monitorizate continuu la 405 nm folosind un Spectra Rainbow Thermo Reader sau la 630/465 nm folosind un SPECTRAfluor plus, respectiv, timp de 20 minute. Activitatea enzimatică a fost analizată în următoarele soluții tampon (concentrație finală): FXa uman (0,5 nM), FXa de iepure (2 nM), FXa de șobolan (1{0 nM) sau urokinază (4 nM). ) în tampon Tris-HCI 50 mM, pH 8,3. , 150 mM NaCI şi 0,1% albumină serică bovină (BSA); pefacrom FXa (50-800 μM) sau cromotiocianat U (250 μM) cu trombină (0,69 nM), tripsină (2,2 nM) sau plasmină (3,2 nM) în 0,1 μM Tris-HCI, pH 8,0 și 20 mM CaCl ; cromotiocianat TH (200 pM), cromotiocianat plasmină (500 pM) sau inhibitor de cromotiocianat (500 pM), FXIa (1 nM) sau APC (10 nM) în tampon fosfat 50 mM, pH 7,4, 150 mM NaCl; și S 2366 (150 sau 500 μM) FVIIa (1 nM) și factor tisular (3 nM) în tampon Tris-HCI 50 mM, pH 8,0, NaCI 100 mM, CaCI2 5 mM și BSA 0,3%, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalen-benzilsulfonamidă în H2O (100 μM) și măsurată timp de 3 ore. Testul FIXab/FX, incluzând FIXab (8,8 nM) și FX (9,5 nM) în tampon Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, NaCI 100 mM, CaCl2 5 mM și BSA 0,1%, a fost început prin adăugarea de I-1100 (50 μM) și măsurat timp de 60 de minute. Constanta de inhibiție (Ki) împotriva FXa a fost calculată conform ecuației Cheng-Prusoff (Ki=IC50/{1 + [S]/Km), unde [S] este concentrația substratului și Km este constanta Michaelis-Menten. Km a fost determinat din parcela Lineweaver-Burk. IC50 este doza inhibitorie necesară pentru a reduce viteza inițială a controlului cu 50%. |
| Experimente pe animale | Șobolani[2] S-au folosit șobolani Wistar masculi aflați în post (HsdCpb:WU). Modelul de stază venoasă de șobolan a indus tromboză la șobolanii anesteziați (n=10 per grup de doză) cu modificări minore. Vena cavă abdominală a fost expusă și două suturi libere (8–10 mm distanță) au fost plasate sub ramurile venei renale stângi. Ribaxaban a fost dizolvat în polietilen glicol/H2O/glicerol (996 g/100 g/60 g) sau vehiculul a fost administrat prin injectare intravenoasă (iv) în bolus în vena coadă cu 15 minute înainte de inducerea trombului. Tromboplastina (0,5 mg/kg) a fost injectată în vena femurală și 15 secunde mai târziu, suturile proximale și distale au fost legate. După 15 minute, segmentul legat a fost îndepărtat și trombul a fost aspirat și cântărit. Probele de sânge au fost obținute prin puncție cardiacă imediat înainte de îndepărtarea trombului. |
| Referințe |
[1]. Roehrig S, şi colab. Descoperirea noului agent antitrombotic 5-cloro-N-({(5S){-2-oxo-3- [4-({3-oxomorfolin{-4-il )fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}metil)tiofen- 2-carboxamidă (BAY 59-7939): un inhibitor oral direct al factorului Xa. J Med Chem. 22 septembrie 2005;48(19) [2]. Perzborn E, şi colab. Studii in vitro și in vivo ale noului agent antitrombotic BAY 59-7939--un inhibitor oral direct al factorului Xa. J Tromb Haemost. 2005 martie;3(3):514-21. |
Care este diferența dintre rivaroxaban și aspirină?
Diferențele dintre rivaroxaban și aspirină sunt diferite în ceea ce privește mecanismul de acțiune, eficacitatea și contraindicațiile.
1. Mecanism diferit de acțiune:pulbere de rivaroxabanare un efect inhibitor foarte selectiv asupra factorului X de coagulare, inhibând funcția factorului X de coagulare în reacțiile în cascadă de coagulare exogene sau endogene, obținând astfel efectul anticoagulant; aspirina este un inhibitor neselectiv de COX-2 (ciclooxigenază 2), care inhibă agregarea trombocitelor prin inhibarea producției de prostaglandine.
2. Eficacitate diferită: rivaroxaban este utilizat în principal pentru prevenirea trombozei venoase, reducerea riscului de embolie pulmonară și reducerea riscului de tromboză la pacienții cu infarct miocardic și fibrilație atrială după intervenția chirurgicală de artroplastie de șold sau genunchi; aspirina este utilizată în principal pentru tratarea bolilor inflamatorii precum artrita reumatoidă și osteoartrita și prevenirea trombozei arteriale la pacienții cu infarct miocardic.
3. Diferite contraindicații: rivaroxaban este contraindicat la pacienții cu sângerare internă activă, disfuncție hepatică severă, femeile însărcinate și care alăptează și la cei care sunt alergici la medicament; aspirina este contraindicată la pacienții cu sângerare internă activă și la cei care sunt alergici la medicament.
Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea pulberii de Rivaroxaban?
1 Pacienți care sunt alergici la oricare excipienți depulbere de rivaroxaban.
2 Pacienți cu sângerare activă evidentă clinic.
3. Leziuni sau afecțiuni cu risc semnificativ de sângerare majoră.
4 Pacienți cu boală hepatică cu anomalii de coagulare și riscuri de sângerare relevante clinic, inclusiv pacienți cu ciroză până la clasele Child Pugh B și C.
Cum și de unde să cumpăr cu ridicata Rivaroxaban Powder?
Puteți avea încredere în comanda noastră, deoarece avem un istoric bun în vânzarea de droguri educaționale legale.
Efectuăm teste de laborator independente pentru toate produsele și apoi le vindem clienților noștri respectați.
Trimiteți întrebarea pentru mai multe detalii, Faceți clic pe e-mail:allen@faithfulbio.comAcum.
O varietate de metode de expediere pe care le puteți alege
|
Timp de transport |
Metoda de livrare |
Cerințele privind greutatea încărcăturii |
Avantaj |
|
3-7 zile |
DHL, Germania DHL, Germania DPD, |
Potrivit pentru sub 50 kg. |
Avem depozite în Germania și California, SUA, |
|
7-15 zile |
Pe calea aerului |
Potrivit pentru mai mult de 50 kg. |
|
|
15-60 zile |
Pe mare |
Potrivit pentru mai mult de 500 kg. |
Trimiteți întrebarea pentru mai multe detalii, Faceți clic pe e-mail:allen@faithfulbio.comAcum.
Disclaimer: Articolele publicate pe acest site sunt folosite în principal pentru a promova schimburile academice și învățarea și nu înseamnă că acest site este de acord cu opiniile sale sau confirmă autenticitatea conținutului său. Vă rugăm să filtrați cu atenție. Dacă considerați că acest articol încalcă drepturile de autor, vă rugăm să contactați administratorul. Nu suntem responsabili pentru consecințele utilizării informațiilor și serviciilor de pe acest site web.
Nota: Acest compus ar trebui utilizat numai în scopuri de cercetare. Aceste afirmații nu au fost evaluate de Food and Drug Administration. Vă rugăm să consultați medicul dumneavoastră și să aflați despre studiile disponibile înainte de a le utiliza. Acest produs nu este destinat să diagnosticheze, să trateze, să vindece sau să prevină vreo boală.
Tag-uri populare: rivaroxaban pudră cas 366789-02-8, China, furnizori, producători, fabrică, personalizat, en-gros, cumpărare, preț, vrac, pur, producător, reducere, de vânzare, în stoc, probă gratuită, pulbere brută, materie primă, fabricat în China
Trimite anchetă
S-ar putea sa-ti placa si
