ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Ce este ORM-15341?

Ketodarolutamida (ORM-15341) a atras o atenție semnificativă în tratamentul cancerului de prostată. Este un antagonist complet competitiv al receptorilor de androgeni nesteroidieni puternic și de mare afinitate. În esență, este principalul metabolit activ al produsului antiandrogen de generație următoare ODM-201 din corpul uman. Cu alte cuvinte, după ce pacienții folosesc ODM-201, compusul activ este parțial convertit înORM-15341, care prezintă, de asemenea, un efect inhibitor foarte puternic asupra activității cancerului.

Ketodarolutamida inhibă translocarea nucleară AR indusă de testosteron{0}. Specificitatea sa excelentă interferează cu proliferarea celulelor canceroase de prostată dependente de AR-și demonstrează activitate antitumorală în modelele de cancer de prostată rezistent la castrare-.

contactați-ne prin e-mail :sales6@faithfulbio.com

Care este mecanismul de acțiune al ORM-15341?

ORM-15341 este o moleculă de reglare a receptorului de androgeni nesteroidieni și principalul metabolit activ produs după ce compusul oral ODM-201 intră în corpul uman. După ingestia orală de ODM-201, acesta este metabolizat în organism în Ketodarolutamidă, care este substanța activă de bază pentru funcția sa de reglare a receptorilor de androgeni.

Acţionează în primul rând asupra receptorului de androgeni, o ţintă cheie pentru proliferarea celulelor canceroase de prostată. Datele experimentale înrudite confirmă faptul că ORM-15341(Ketodarolutamida) are o afinitate puternică pentru receptorul androgenic, cu o concentrație inhibitorie semi-maximală (IC50) de 38 nanomoli pe litru și o constantă de legare competitivă de 8 nanomoli pe litru, demonstrând o eficacitate superioară în comparație cu apalutamidei și apalutamidei.

Chiar și împotriva mutanților receptorilor de androgeni cu eficacitate slăbită în multe produse utilizate în mod obișnuit,ORM-15341își poate exercita în continuare efectul de reglementare în mod normal, punând bazele experimentale pentru aplicarea sa în cancerul de prostată rezistent la castrare{0}}. Simultan, poate inhiba translocarea nucleară a receptorilor de androgeni indusă de androgeni-, menținând o activitate stabilă de autoreglare chiar și în celulele canceroase de prostată cu supraexpresie a receptorului de androgeni.

Datorită penetrării scăzute în bariera hematoencefalică a compusului său părinte ODM-201, ketodarolutamida nu produce aproape niciun efect semnificativ legat de sistemul nervos central-in vivo și nu perturbă în mod semnificativ bucla de feedback cu androgeni umani. Studiile clinice au arătat că la pacienții cu cancer de prostată rezistenți la castrarea metastatică-tratați cu ODM-201 care nu au primit alte tratamente, 86% dintre pacienți au prezentat o reducere cu 50% sau mai mare a nivelurilor antigenului specific prostatic (PSA) în comparație cu valorile lor inițiale. Acest efect pozitiv este strâns legat de activitatea de reglare a receptorilor de androgeni inerentă în ORM-15341 însuși.

Va afecta ORM-15341 nivelurile normale de androgeni din organism?

Conform cercetărilor existente, ORM-15341 nu afectează nivelurile normale de androgeni din organism.

În studiile pe animale care vizează compusul său părinte, ODM-201, s-a constatat că acest compus nu interferează cu bucla de feedback androgen a axei hipotalamus-hipofizo-gonadale. Cu alte cuvinte, ODM-201 și metabolitul său ORM-15341 (Ketodarolutamidă), în timp ce interferează cu semnalizarea receptorilor de androgeni, nu afectează centrii normali de reglare a hormonilor din organism și, prin urmare, nu provoacă fluctuații anormale ale nivelurilor serice de testosteron.

Este un antagonist al receptorilor de androgeni. Mecanismul său de acțiune este de a se lega direct de receptorii de androgeni, blocând posibilitatea ca androgenii să se lege de receptori, mai degrabă decât să afecteze sinteza sau secreția androgenilor. Mai simplu spus, nu reduce cantitatea de androgeni, ci mai degrabă ocupă receptorii de androgeni, împiedicând legarea androgenilor.

Acest mod de acţiune faceORM-15341semnificativ diferită de unele produse anti-androgenice anterioare, iar prima este mai eficientă.

În plus, compusul de bază al ORM-15341, ODM-201, are o rată foarte scăzută de penetrare a barierei hemato-encefalice, ceea ce reduce și mai mult impactul său potențial asupra sistemului nervos central și a centrilor de reglare endocrină.

Pe scurt, acțiunea ORM-15341 (Ketodarolutamide) este limitată tocmai la nivelul receptorului, exercitându-și efectele fără a perturba echilibrul endocrin general și ajutând la menținerea homeostaziei hormonale normale la pacienți.

MF din ORM-15341

Punct de topire	210 - 212C
Punct de fierbere	714,7±60,0 grade (prevăzut)
Densitate	1,41±0,1 g/cm3 (Previzual)
Greutate moleculară	396.83
Condiții de depozitare	-20 de grade Congelator, în atmosferă inertă
Coeficientul de aciditate	8.70±0.10

Caietul de sarcini

O varietate de metode de expediere pe care le puteți alege

Punctele noastre forte:

Compania noastră a trecut certificarea FDA și ISO19001 a sistemului de management al calității. Și avem acorduri de cooperare internă cu mai multe fabrici și laboratoare din China, compania noastră poate oferiORM-15341etc.la un pret mai favorabil. Dacă sunteți interesat, vă rugăm să lăsați un mesaj.
Nu numai că avem avantaje unice în transport, dar acceptăm și mai multe metode de plată, indiferent dacă utilizați dolari SUA, euro, dolari australieni sau monede locale din Singapore, Malaezia, Thailanda și așa mai departe. De asemenea, putem accepta monede locale în aceste regiuni și țări. În plus, acceptăm și carduri bancare (carduri de credit etc.) pentru plăți.

FAQ:

Î1: Cât de eficient este ORM-15341 în inhibarea receptorilor de androgeni?
Datele experimentale in vitro arată că ketodarolutamida atinge o jumătate-concentrație inhibitorie maximă (IC50) de aproximativ 38 de nanomoli pe receptorul de androgeni, corespunzând unei constante de inhibare a legării de numai 8 nanomoli. În aceleași condiții experimentale, valoarea corespunzătoare pentru ingrediente active similare de a doua-generație este de 86 nanomol, demonstrând că eficacitatea sa de legare la receptor este de peste zece ori mai mare. În plus, menține un efect stabil și foarte eficient împotriva diferitelor variante de receptor, făcându-l potrivit pentru majoritatea cazurilor de utilizare în care se poate dezvolta toleranță.
Î2: Care sunt avantajele ORM-15341?
Studiile au arătat că raportul de concentrație în creier-la-plasmă a ORM-15341 (Ketodarolutamidă) este extrem de scăzut, astfel încât aproape niciodată nu intră în sistemul nervos central. Prin urmare, are o penetrare extrem de scăzută în bariera hematoencefalică, care este cel mai mare avantaj al său.
Î3: Este ORM-15341eficient atunci când este folosit singur?

ORM-15341poate fi folosit singur pe o bază zilnică pentru a-și exercita efectele direct. Poate acționa stabil asupra receptorilor corespunzători, poate bloca cu precizie transducția semnalului asociat și poate regla fără probleme stările fiziologice asociate corpului.

Disclaimer: Informațiile publicate pe acest site web provin de pe internet, ceea ce nu înseamnă că acest site web este de acord cu opiniile sale sau confirmă autenticitatea conținutului. Vă rugăm să acordați atenție pentru a o distinge. În plus, produsele furnizate de compania noastră sunt folosite doar pentru cercetare științifică. Nu suntem responsabili pentru consecințele oricărei utilizări necorespunzătoare.

Dacă sunteți interesat de produsele noastre, sau aveți sugestii critice cu privire la articolele noastre sau nu sunteți complet mulțumit de produsele primite, vă rugăm să ne contactați prinE-mail :sales6@faithfulbio.com . Echipa noastră se angajează să asigure satisfacția completă a clienților.

Tag-uri populare: orm-15341 cas 1297537-33-7, China, furnizori, producători, fabrică, personalizat, en-gros, cumpărare, preț, vrac, pur, producător, reducere, de vânzare, în stoc, probă gratuită, pulbere brută, materie primă, fabricat în China